https://science.sciencemag.org/content/sci/177/4046/314.full.pdf

Bee and Wasp Venoms

Studies on the mediators of the acute inflammatory response induced in rats in different sites by carrageenan and turpentine.

A histopathological and pharmacological analysis of the mode of action of non‐steroidal anti‐inflammatory drugs

The mechanism of the inflammatory effect of carrageenin.

Bienengift enthalt neben dem universell zellschadigenden Melittin und der uber Lysolecithinbildung wirksamen Phospholipase A ein drittes mastzelldegranulierendes (MCD-)Peptid. Seine Isolierung gelingt durch Kombination von Gelfiltration an Sephadex G 50 mit Ionenaustauschchromatographie an Carboxymethylcellulose und an Amberlite IRC-50. MCD-Peptid ist stark basisch (Isoelektrischer Punkt um pH 12). Sein minimales Molekulargewicht errechnet sich aus der Aminosaurenanalyse zu 2593. Das Peptid besteht aus 22 Aminosauren, darunter 4 Halbcystinen. Es liegt in zwei verschiedenen Ladungszustanden vor, die sich bei Papierchromatographie, Papierelektrophorese und Aminosaurenanalyse einheitlich verhalten. MCD-Peptid ist an isolierten Rattenmastzellen (Histaminfreisetzung) und am Mesenterialhautchen der Ratte (Mastzelldegranulation) etwa wirkungsgleich mit dem synthetischen Histaminliberator Compound 48/80. Melittin wirkt ca. 100- bzw. 10 mal schwacher und zeichnet sich uberdies durch eine sehr flache Dosis-Wirkungsbeziehung bei der Histaminfreisetzung aus. Der Rattenblutdruck wird durch MCD-Peptid und Compound 48/80 in quantitativ und qualitativ vergleichbarer Weise gesenkt. Zwischen beiden Substanzen besteht kreuzweise Tachyphylaxie. Die Permeabilitat der Hautgefase der Ratte fur zirkulierendes Evans-Blau steigt bei intracutaner Applikation von MCD-Peptid und Compound 48/80. Beide Substanzen sind hier starker wirksam als Melittin. Die Hautgefase des Kaninchens sprechen jedoch auf MCD-Peptid schwacher an als auf Melittin und Compound 48/80. Die Ratte reagiert auf i.v. Injektion von 0,5–10 mg/kg MCD-Peptid mit massiver Hyperamie der Acren. Eine kurzdauernde Spastik der Extremitaten weist auf einen zusatzlichen Angriff am motorischen System hin.

Mastzelldegranulierendes Peptid (MCD-Peptid) aus Bienengift: Isolierung, biochemische und pharmakologische Eigenschaften

Some pharmacodynamic properties of cellulose sulphate, a kininogen-depleting agent in the rat

/pdf/histamine-release-by-bee-venom-phospholipase-a-and-mellitin-31gui1ecwl.pdf

A. M. Rothschild

Papers

Some pharmacodynamic properties of cellulose sulphate, a kininogen-depleting agent in the rat

Histamine release by bee venom phospholipase a and mellitin in the rat