Showing papers by "Nobuo Shimma published in 1987"

Pyrido[3,2,1-ij]-1,3,4-benzoxadiazine derivatives, process for their preparation, resulting pharmaceutical preparations and intermediates for use in the process

Abstract: Die Erfindung betrifft tricyclische Verbindungen der allgemeinen Formel The invention relates to tricyclic compounds of the general formula in der R l ein Wasserstoffatom oder eine Carboxyschutzgruppe; in which R l is a hydrogen atom or a carboxy protecting group; R 2 ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierten niederen Alkylrest; R 2 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group by a halogen atom; R 3 und R 4 unabhangig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe substituierten niederen Alkylrest; R 3 and R 4 are independently a hydrogen atom or an optionally substituted lower by a hydroxy group or an optionally substituted amino alkyl radical; X ein Halogenatom; X is a halogen atom; und R 5 und R 6 unabhangig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe, einen niederen Alkoxyrest oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe substituierten nieieren Alkylrest darstellen; and R represents a hydrogen atom or an optionally substituted nieieren by a hydroxy group, a lower alkoxy group or an optionally substituted amino group, alkyl group 5 and R 6 independently of one another; oder R 5 und R 6 zusammen mit dem benachbarten Stickstoffatom einen 5-bis 7-gliedrigen heterocyclischen Ring bilden, der an den Kohlenstoffatomen einmal oder mehrmals substituiert sein kann und ferner -NR 7- , -O-, -S-, -SO-, -SO 2 -oder -NR 7- CO-enthalten kann, [wobei R 7 ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkenylrest, einen gegebenenfalls substituierten niederen Alkyl-oder Aralkylrest oder einen Rest der allgemeinen Formel or R 5 and R 6 is a 5-to 7-membered heterocyclic ring together with the adjacent nitrogen atom attached to the carbon atoms or may be substituted once several times and further -NR 7-, -O-, -S-, -SO- , -SO 2 -or -NR 7- may contain CO, [wherein R 7 represents a hydrogen atom, a lower alkenyl group, an optionally substituted lower alkyl or aralkyl radical or a radical of the general formula bedeutet (worin n 0 bis 4 und R 8 ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkoxyrest oder einen gegebenenfalls substituierten Amino-, niederen Alkyl-oder Arylrest darstellt)], (wherein n is 0 to 4 and R 8 is a hydrogen atom, a lower alkoxy group or an optionally substituted amino, lower alkyl or aryl group)], sowie pharmazeutisch vertragliche Salze davon und Hydrate oder Solvate der Verbindungen der Formel I oder von deren Salzen. and pharmaceutically acceptable salts thereof, and hydrates or solvates of the compounds of formula I or of their salts. Ebenfalls Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, entsprechende pharmazeutische Praparate und im Verfahren verwendbare Zwischenprodukte. The invention also relates to a process for preparing these compounds, corresponding pharmaceutical compositions and used in the process intermediates. Die Endprodukte sind antibakteriell wirksam. The final products have antibacterial activity.

Pyrido(3,2,1-IJ)-1,3,4-benzoxadiazine derivatives

Abstract: The invention is concerned with tricyclic compounds of the formula ##STR1## wherein R1 is a hydrogen atom or a carboxy-protecting radical; R2 is a hydrogen atom or a lower alkyl radical which may be substituted with a halogen atom; R3 and R4 independently are a hydrogen atom or a lower alkyl radical which may be substituted with a hydroxy radical or a substituted or unsubstituted amino radical; X is a halogen atom; and R5 and R6 are independently a hydrogen atom or a lower alkyl radical which may be substituted with a hydroxy radical, a lower alkoxy radical or a substituted or unsubstituted amino radical; or R5 and R6, taken together with the adjacent nitrogen atom, may form a 5 to 7 membered heterocyclic ring which may be substituted with one or more substituents at the carbon atom(s), and the heterocyclic ring may further contain --NR7 --, --O--, --S--, --SO--, --SO2 -- or --NR7 --CO--, and also R7 is a hydrogen atom, a lower alkenyl radical, a lower alkyl or aralkyl radical which may be substituted, or a radical represented by the formula --(CH2)n COR8 (II) in which n is an integer from 0 to 4 and R8 is a hydrogen atom, a lower alkoxy radical, or an amino, lower alkyl or aryl radical which may be substituted, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, and hydrates or solvates of the compounds of the formula I or their salts. Also included is a process for the manufacture of these compounds, pharmaceutical preparations containing them, intermediates useful in said process, and methods of using them. The end products have antimicrobial activity.