Showing papers by "Robert M. DiPardo published in 2010"
TL;DR: Incorporation of hydroxycycloalkyl fused pyridone carboxylic acids in lieu of quinolone car boxylic amino acids enhance free fraction without increased susceptibility to P-glycoprotein transport.
15 citations
TL;DR: In this article, the preparation of pyrazolo[4,3-c ]quinolinones is reported starting from 2-substituted-5-(2-fluorophenyl)-3-oxo-2,4-dihydro-3 H -pyrazol-3-ones.
10 citations
Patent•
01 Oct 2010
TL;DR: The authors concerne des composes de quinoleinone-pyrazolone de formule (I) which sont des modulateurs allosteriques positifs du recepteur M1 and qui sont utiles dans le traitement de maladies dans lesquelles le recepteur m1 est implique, telles que la maladie d'Alzheimer, la schizophrenie, la douleur and les troubles du sommeil.
Abstract: La presente invention concerne des composes de quinoleinone-pyrazolone de formule (I) qui sont des modulateurs allosteriques positifs du recepteur M1 et qui sont utiles dans le traitement de maladies dans lesquelles le recepteur M1 est implique, telles que la maladie d'Alzheimer, la schizophrenie, la douleur et les troubles du sommeil. L'invention concerne egalement des compositions pharmaceutiques contenant les composes et l'utilisation de ces composes et compositions dans le traitement de maladies mediees par le recepteur M1.
TL;DR: In this article, the preparation of pyrazolo[4,3-c ]quinolinones is reported starting from 2-substituted-5-(2-fluorophenyl)-3-oxo-2,4-dihydro-3 H -pyrazol-3-ones.
Abstract: The preparation of pyrazolo[4,3- c ]quinolinones is reported starting from 2-substituted-5-(2-fluorophenyl)-3-oxo-2,4-dihydro-3 H -pyrazol-3-ones. A one-pot protocol, in which condensation with an orthoamide followed by substitution with a primary amine and subsequent S N Ar-cyclization to provide rapid access to 4- and 5-substituted pyrazolo[4,3- c ]quinolinones was developed.