Eine neue Methode zur Synthese von Peptiden: Aktivierung der Carboxylgruppe mit Dicyclohexylcarbodiimid unter Zusatz von 1‐Hydroxy‐benzotriazolen

TLDR: In this article, the authors show that 1-Hydroxy-benzotriazol and 1-hydroxy-acetyl carbodiimid-methode eignen sich als Zusatze bei der Dicyclohexylcarbodiimids-Methode zur Synthese von Peptiden, verhindern die N-Acyl-harnstoffbildung and fuhren in hoher Ausbeute.

Abstract: 1-Hydroxy-benzotriazol sowie verschiedene kernsubstituierte 1-Hydroxy-benzotriazole eignen sich als Zusatze bei der Dicyclohexylcarbodiimid-Methode zur Synthese von Peptiden. Ihr Einflus auf die Racemisierung bei Peptidsynthesen wurde unter Anwendung des gaschromatographischen Racemisierungstests von Weygand u. Mitarbb.2) untersucht. Die neuen Zusatze senken die Racemisierung, verhindern die N-Acyl-harnstoffbildung und fuhren in hoher Ausbeute zu sehr reinen Peptiden.